MYTH BUSTER: Olio di iperico

MYTH BUSTER: Olio di iperico

 

 

Ammetto che è un olio che mi piace molto.
PENSO CHE  ”AMARE O ODIARE UN INGREDIENTE COSMETICO SIA RAZIONALE COME TIFARE PER UNA SQUADRA DI CALCIO”, quindi è doveroso precisare cosa intendo con “mi piace”.
Fa vendere, è un ingrediente che racconta una storia, che comunica. Inoltre può avere anche qualche significativa funzione cosmetologica e può essere facilmente autoprodotto.

Se di qualità ha un bellissimo colore rosso rubino ed il colore , si sa bene, comunica; specialmente nei cosmetici offerti al segmento green o in quelli “funzionali” , quelli per cui non vale il motto: fateli di qualunque colore purchè siano bianchi , o “nivei” se vogliamo in qualche modo risalire alle origini del marketing cosmetico.

Cosa è ?

Dire semplicemente olio di iperico può creare confusione. Infatti normalmente si intende un oleolito, un macerato di fiori e foglie di iperico in un olio vegetale. Ma potrebbe essere anche un olio essenziale distillato dai fiori di iperico o un olio fisso, cioè non volatile estratto dai semi di iperico. Quest’ultimo penso lo conoscano solo quattro gatti e 3 ricercatori nel settore lipidi.

Visto che da anni , forse secoli è noto in alcune farmacopee come Oleum Hyperici l’oleolito da fiori e foglie di Hypericum perforatum, nell’uso comune questo oleolito viene chiamato semplicemente :”olio di iperico” .

A creare maggior confusione nel cosmetico la definizione dell’INCI : HYPERICUM PERFORATUM OIL, descritto come “olio fisso di fiori di hypericum perforatum”.

Visto che sono le foglie, sepali e ovari che eventualmente contengono ghiandole oleose, guardando controluce le foglie si vedono come forellini le vescicole di olio, da cui il nome “perforatum”, la definizione inci è impropria e non esistono sul mercato oli fissi ottenuti spremendo fiori di iperico, l’INCI corretto dell’oleolito dovrebbe essere HYPERICUM PERFORATUM FLOWER/LEAF/STEM EXTRACT + l’INCI dell’olio dove le parti della pianta sono state macerate.

Semplificando si tratta di una estrazione fitochimica utilizzando come solvente un olio vegetale. L’estrazione, macerando in un olio vegetale  le parti della pianta ancora umide può comportare anche processi di fermentazione inoltre in alcuni processi tradizionali, non tutti, è prevista l’esposizione al sole con conseguenti auto-ossidazioni e reazioni fotochimiche.

Questa premessa sul metodo di estrazione e produzione per chiarire perché è in realtà molto difficile definire cosa c’è dentro ad un prodotto che comunemente chiamiamo “olio di iperico”.

Il profilo dei costituenti trasferiti dalle parti della pianta al solvente oleoso cambia, non tanto, ma cambia  utilizzando un olio di palma o di girasole al posto di un olio di oliva.

Cambia ovviamente anche a seconda delle parti della pianta che vengono macerate e della procedura di produzione.

Questa premessa sulla sostanziale indeterminazione di cosa contiene esattamente un “olio di iperico” è necessaria prima di parlare di cosa fa l’olio di iperico.

Cosa fà

Di una pianta e dei suoi derivati di cui da Ippocrate e Plinio si parla delle sue virtù benefiche il problema non è trovare studi o paper scientifici sui suoi potenziali utilizzi, è probabilmente la pianta medicinale più studiata, ma discriminare tra le centinaia di documenti quelli con una oggettiva rilevanza scientifica.

Purtroppo nella pletora di documenti che parlano dell’iperico tanti sono inquinati dal bias di conferma di chi vuole dimostrare a tutti i costi che un “rimedio naturale” o “tradizionale” ha capacità miracolose. Ma non c’è solo la solita fuffa salutistica che circola su internet. Sia l’Organizzazione mondiale della Sanità, sia l’Agenzia del farmaco europea EMA , il Consiglio d’Europa e altri istituzioni hanno pubblicato interessanti monografie sull’utilizzo medicale dell’iperico e dei suoi derivati.

Interessante notare che anche il discusso utilizzo di estratto di iperico come antidepressivo è stato sostanzialmente validato dalla Cochrane Collaboration>, al momento la più affidabile istituzione impegnata nella validazione e debunking delle ricerche scientifiche medicali.

Restringendo l’approfondimento all’utilizzo topico e cosmetico dell’olio di iperico si possono circoscrivere effetti positivi o avversi sulla pelle, visto che il suo eventuale utilizzo  antidepressivo, anticancro o quant’altro esulano.

Purtroppo tra decine o centinaia di studi solo pochissimi forniscono una chiara caratterizzazione del prodotto topico applicato.

Insomma tutti a dire che l’estratto di iperico o l’olio di iperico fanno la tal cosa, pochissimi descrivono dettagliatamente di che estratto o olio si tratta e soprattutto da cosa è composto.

Anche l’Oleum Hyperici tradizionale , citato in alcune farmacopee, è difficile da caratterizzare in tutte le sue possibili varianti. Assumendo come preparazione tradizionale quella dove fiori e parti aeree, fresche o secche, in rapporto 4:1 vengono lasciati macerare per 1 o 2 mesi, più o meno esposti alla luce, a seconda del processo si possono avere profili fitochimici diversi.

Purtroppo su internet ed in alcuni libri circolano consigli per l’autoproduzione dell’olio di iperico che sconfinano nella faciloneria.

Innanzi tutto si deve capire cosa si vuole che faccia l’olio di iperico che si vuole produrre. A seconda della sua composizione finale può fare cose diverse.

Ho notato che in molte descrizioni per l’autoproduzione, anche se a volte citano le metodiche descritte nel Deutsche Arzneibuch 6 (DAB), mancano alcuni passaggi fondamentali.

-Lavare le parti botaniche. L’industria cosmetica e farmaceutica da anni combatte contro il rischio contaminazione da pesticidi o metalli tossici degli ingredienti erbali. Il fatto che l’iperico sia stato raccolto durante una passeggiata non elimina questo rischio.

-Rimuovere l’acqua. Specie nei macerati di fiori freschi conviene inserire dei sali igroscopici (normalmente solfato di sodio, ma in sua assenza  anche il normale sale da cucina o la silice igroscopica che si trova negli imballaggi di alcuni prodotti).

-Proteggere l’olio dall’auto-ossidazione. Anche se si utilizzano oli particolarmente stabili il restare alla luce o al sole per un mese assieme ad un macerato botanico, per di più umido, non fa proprio bene all’olio. In questo caso oltre i normali antiossidanti lipofili un bel accorgimento è quello di inserire dell’acido ascorbico che non si scioglie, si deposita sul fondo,  ma il suo lavoro sorprendentemente lo fa bene sia come antiossidante sia come polvere igroscopica.

Ci sono poi alcune fasi della lavorazione che non trovo in molte descrizioni: il passaggio della spremitura o macinazione del macerato. Insomma, ci sono varie tecniche per aumentare l’estrazione: senza entrare in tecnologie complesse magari non alla portata di tutti : sonicazione, microonde. Una bella spremitura o “frullatina” ci sta se non ci sono troppe foglie fresche che cedendo clorofilla potrebbero “rovinare” il bel colore rosso.

A seconda delle parti botaniche utilizzate e del processo, normalmente un olio di iperico contiene concentrazioni minime se non nulle degli attivi a cui si imputano gli effetti antidepressivi o fototossici.

Infatti l’ipericina, potente fotosensibilizzante, a freddo è  meno solubile in olio di quello che sembra e la poca che viene estratta o che si forma dalla protoipericina, degrada poi rapidamente. Se ce ne è, sia ipericina sia pseudoipericina, dopo la macerazione al sole, si tratta di concentrazioni dell’ordine di 0,1-6,6 ppm. che comunque nel tempo degradano ulteriormente. Inoltre il molecolone non è l’ideale per penetrare la barriera cutanea. Almeno da quello che risulta negli esperimenti sui topi.

Concludendo l’olio di iperico, prodotto con lunga macerazione al sole, applicato topicamente non è affatto fototossico come molti raccontano.

Anche l’iperforina, il componente cui viene attribuita l’azione Prozac-simile inibendo il reuptake di serotonina e dopamina, non è presente ad alte concentrazione. Con il suo cuginetto, l’adiperforina, sono facilmente solubili in olio, ma anche loro degradano e passano rapidamente da concentrazioni dell’ordine di 6000 ppm a concentrazioni  di 0,1 – 3 ppm. Insomma quasi nulla ed i loro prodotti di degradazione furoiperforina e oxiperforina  non hanno attività antidepressiva. Volendo è possibile alzare la concentrazione di iperforina macerando fiori e parti aeree in octyldodecanolo e conservando il tutto non a contatto con l’aria, ma usciamo ampiamente dagli standard di quello che si può trovare come olio di iperico.

Concludendo il “normale” olio di iperico anche ingerito non ha effetti antidepressivi come molti raccontano.

Peccato che ci sia così poca iperforina, visto che risulta avere una potente azione antiradicalica, e che nell’applicazione topica avrebbe notevoli potenziali.

Quello che sembra agire nell’applicazione topica, oltre all’azione emolliente dell’olio utilizzato come solvente, è un mix di biflavoni, biapigenina e amentoflavone, flavonoidi, rutina e isoquercetina, con quel po’ di sostanze prodotte dalla degradazione dell’ipericina e dei floroglucinoli ( il principale l’iperforina ) che si possono rintracciare nell’olio di iperico dopo qualche settimana.

Una azione sui fibroblasti e antinfiammatoria è stata dimostrata in vitro e questo può spiegare l’utilizzo tradizionale delle applicazioni cutanee di olio di iperico per ridurre le lesioni cutanee ed alcuni processi infiammatori della cute.
Ragionando sulle potenziali finalità cosmetiche non è irrilevante la generica azione antiossidante ed antimicrobica, anche se in questi ambiti ci sono ingredienti con performance decisamente superiori.

Il potente acido clorogenico, di cui spesso si parla, nell’olio di iperico non c’è o ce ne è solo in quantità infinitesime, sia perché non è liposolubile sia perché  la macerazione al sole non gli piace.

L’azione lenitiva dell’olio ad alte concentrazioni, in cosmesi non si può parlare di antinfiammatori, è documentata mentre l’azione proliferativa o antiproliferativa sui tessuti cutanei, a causa delle concentrazioni minime di ipericina e iperforina, sembra dipendere più dall’olio in cui le inflorescenze di iperico sono macerate che dalle loro componenti trasferite con la macerazione.

Che olio e che processo?

Nella produzione tradizionale di olio di iperico come olio solvente sono riportati dalla farmacopea tedesca l’olio di oliva e da quella svizzera l’olio di girasole.

In realtà c’è una infinità di oli diversi in cui si possono fare macerare le inflorescenze di iperico.

Volendo aggiungere azioni medicali c’è anche chi ha brevettato la produzione di olio di iperico macerando le inflorescenze nell’olio di neem.

Non nascondo i miei dubbi visto che anche il principale attivo dell’olio di neem, l’azadiractina è decisamente fotoinstabile e l’effetto cockail o minestrone nei miscugli botanici non è facilmente quantificabile, sia nel bene, come efficacia terapeutica, sia nel male, come profilo tossicologico.

Restando su oli vegetali più comuni, anche se sono fatti tutti prevalentemente di trigliceridi, abbiamo una estrazione diversa dove nelle analisi pubblicate risulta una concentrazione di quercitina, considerando il suo contenuto come un marker di tutti i  flavonoidi, oltre 20ppm con l’estrazione in olio di palma bifrazionato contro i 15ppm nell’estrazione con olio di girasole ed i 5/6ppm  con l’olio di oliva.

Dovendo produrre un olio di iperico  da utilizzare in prodotti skin care, la macerazione in miscele di oli vegetali e octyldodecanolo può garantire valori di iperforina molto superiori, così come in miscele con oli vegetali e polyisobutene idrogenato  o squalane l’olio di iperico presenta una emollienza più piacevole e una molto maggiore stabilità all’ossidazione.

Dovendoselo autoprodurre poi sono possibili processi a caldo, anche con oli ad alta concentrazione di polinsaturi, che permettono di realizzare un buon olio in tempi molto minori e con ottime caratteristiche di stabilità. Interessante una ricerca dove come olio solvente è stato utilizzato l’olio di vinacciolo, macerando con microonde per 2 ore.
Nell’olio di iperico prodotto con oli ad alto tenore di polinsaturi, come quello di vinacciolo, mais o quello di germi di grano, si ottiene una sinergia tra l’azione antinfiammatoria ed antiproliferativa dell’olio sommata alla azione degli attivi estratti dall’iperico.
Non è escluso che anche i polifenoli dell’olio di oliva contribuiscano alla buona risposta anti-infiammatoria.

Chi cerca concentrazioni di attivi molto più alte deve utilizzare estratti, come quelli alcolici o CO2, dissolti e dispersi nell’olio solvente, ma in questo caso la lunga macerazione e soprattutto l’esposizione alla luce non sono necessarie. Aumenta la concentrazione di ipericina e iperflorina, però aumenta notevolmente anche il rischio di reazioni avverse.

Da questo punto di vista l’Oleum Hyperici tradizionale è sicuramente più sicuro e da meno problemi alla formulazione cosmetica.

Valutazione dei rischi

Quando il Cir, l’ente americano che ha il compito di valutare gli ingredienti cosmetici, nel 2013 ha dovuto valutare la sicurezza cosmetica dei derivati dall’iperico, estratti e olio, non sono state poche le preoccupazioni. Nel 2001 aveva dichiarato che i dati erano insufficienti per definire questi ingredienti sicuri. Nell’ultimo report il Cir considera sicuri questi ingredienti, olio e estratti di iperico, ma solo perché valuta la concentrazione massima utilizzata nel cosmetico pari allo 0,07%.
Visto che perché si veda un qualche effetto lenitivo nell’applicazione topica dell’olio di iperico se ne deve applicare almeno un 10%, la valutazione dei rischi fatti dal CIR sembra inadeguata, almeno rispetto alle norme europee.
Il Consiglio d’Europa nel 2006 ha suggerito di bandire l’ipericina dall’utilizzo cosmetico in considerazione del potenziale rischio fototossico. Sempre il Consiglio d’Europa ha definito per l’ipericina un LOAEL umano pari a 31-36 µg/kg peso corporeo.
Da questo valore si può stimare che solo se non c’è ipericina o se le concentrazioni di ipericina nell’olio sono inferiori a 5ppm , si può avere un margine di sicurezza superiore a 10 applicando un cosiddetto “olio di iperico” ad alta concentrazione su tutto il corpo.

Conclusione: la valutazione dei rischi e della sicurezza di cosmetici formulati con estratti erbali è normalmente più complessa per la difficoltà di caratterizzare composizione e purezza degli ingredienti.
Oltre che per il bel colore rosso rubino l’olio di iperico può entrare nelle formulazioni dove con una adeguata concentrazione si vuole ottenere un visibile effetto lenitivo.

Rodolfo Baraldini

pubblicato 19 dicembre 2015

Riferimenti:

Cochrane Collaboration: St John’s wort for treating depression.

WHO: monografia Hypericum perforatum

Clinical overview: Hypericum perforatum

St John’s wort (Hypericum perforatum L.) : a review of its chemistry, pharmacology and clinical properties

Cir (2014): Amended Safety Assessment of Hypericum Perforatum-Derived Ingredients as Used in Cosmetics

EMEA: COMMITTEE ON HERBAL MEDICINAL PRODUCTS (HMPC) – ASSESSMENT REPORT ON HYPERICUM PERFORATUM L., HERBA , 2009

Herbal Medicine: Biomolecular and Clinical Aspects. 2nd edition.Chapter 11-Medical Attributes of St. John’s Wort (Hypericum perforatum)

Oleum Hyperici: Chemical Constituents and Effect of Topical Application on Skin Sensitivity under Simulated Sun Exposure.

Commissione UE: Opinion of the Scientific Committee on Food on the presence of hypericin and extracts of Hypericum sp. in flavourings and other food ingredients with flavouring properties

Botanical-dermatology-database: Guttiferae.

Photodermatol Photoimmunol Photomed 2000: Effect of topical application of Hypericum perforatum extract (St. John’s wort) on skin sensitivity to solar simulated radiation.

Ute Wölfle, Günter Seelinger, Christoph M. Schempp: Topical Application of St. Johnʼs Wort (Hypericum perforatum), Planta Med 2014; 80: 109–120

Analysis and stability of the constituents of St. John’s wort oils prepared with different methods

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5 Commenti

  1. Grazie, interessantissimo. Cosa ne pensa di un oleolito con questo mix di oli in parti uguali: 200 ml vinacciolo, girasole, octyldodecanolo + 1 ml tocopheryl acetato + 1 cucchiaino sale da cucina + mezzo cucchiano di sodium ascorbyl phosphate? Lo lascerei macerare un mese al buio

    • Sicura di dover mescolare vinaccioli e girasole, una volta decisa la distribuzione di trigliceridi che si vuole si adotta l’olio più adatto . I cristalli igroscopici possono essere più di un cucchiaio e come indicato si può utilizzare l’acido ascorbico, decisamente meglio del sale da cucina. Comunque così come è sembra una formula e procedura per ottenere un oleolito particolarmente ricco di iperforina. Per ridurre la superficie di scambio con l’aria,visto che non penso tu lo possa sigillare sottoazoto, dopo la fermentazione e filtrazione si può conservare in contenitori a collo stretto,vedi bottiglie.
      PS. Nelmioblogèobbligatoriodarsideltu.

      • in effetti nel TUO articolo si dice che l’iperforina ha una notevole azione antiradicalica, mi piacerebbe quindi che ci fosse. grazie mille per i consigli :)

  2. Grazie, come sempre molto interessante e con informazioni che è difficile trovare . In genere tutti banalizzano ; così sembra che chiunque può improvvisarsi farmacologo e farsi oleoliti anche da ingerire per curarsi dalle più svariate malattie. Se possibile puoi approfondire il discorso sugli oli di semi di iperico ?

    • l’olio di semi di iperico è un olio di valore commerciale nullo di cui conosco 3 analisi, peraltro abbastanza discordanti tra loro. Se hai accesso ai database scientifici troverai pubblicate le analisi di Bojovic 1992, Ucciani 1994, Gaerz 1995. Non ho informazioni sui costituenti minori. Visto che parli di oleoliti autoprodotti assunti per via orale, mi auguro che chi li produce conosca le procedure per ridurre il rischio botulino, quando si lavora con parti botaniche non secche. Interessanti gli oleoliti. Parlerò anche dell’oleolito di calendula.

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