MYTH BUSTER: l’ Acido lipoico

MYTH BUSTER: l’ Acido lipoico

Oltre al DMAE , di cui ho parlato qui, la linea cosmetica dr. Perricone punta molto, come ingrediente emozionale, sull’acido lipoico.
Chiamo “ingrediente emozionale” quell’ingrediente che il produttore inserisce nel cosmetico e soprattutto nella sua etichetta e pubblicità perché aiuta la vendita.

Spesso, ma non sempre, la concentrazione di un ingrediente emozionale nel cosmetico non è rilevante e conta di più quello che si comunica e le emozioni che suscita nel consumatore che la sua eventuale efficacia.

acido lipoico: un acido grasso con 8 atomi di carbonio, come l

Se ne è parlato molto vantando la sua efficacia come integratore alimentare o per l’attività sportiva. Sembra che possa agire sia per agevolare la perdita di peso, sia per aumentare la massa muscolare, ma le ricerche scientifiche in verifica di queste tesi, alcune con evidenti carenze metodologiche, hanno tratto conclusioni controverse e a volte contrastanti.
Si riconosce una sua azione chelante nei processi ossidativi innescati da metalli, in particolare Cu e Fe.
L’acido lipoico, chiamato anche THIOCTIC ACID, è un antiossidante anche se l’azione scavenger verso forme radicaliche è dimostrata in vitro ma non chiaramente in vivo.

Acido diidrolipoico: può partecipare alla cascata antiossidante

È particolarmente efficiente formulato in alcuni sistemi antiossidanti in quanto la sua forma ridotta, l’acido diidrolipoico può agire come riducente di altri antiossidanti ossidati come l’acido ascorbico, glutatione e direttamente, o indirettamente attraverso l’acido ascorbico, il tocoferolo e Q10. Sia nel nostro organismo che in formule cosmetiche potrebbe quindi contribuire alla “cascata” antiossidante. Il suo vantato potere antiossidante in ambito nutrizionale è comunque opinabile ed i vari test ( ORAC, ABTS, DPPH, FRAP, ecc…) sull’azione antiossidante danno risultati contrastanti. Come tutti gli antiossidanti coinvolti nella controversa “moda antiossidante”, di cui ho parlato qui, può però svolgere azione pro-ossidante.
È estremamente instabile e, sia riscaldandolo, sia in acqua, forma rapidamente l’acido diidrolipoico.
Degradando in etanolo si formano anche polimeri di cui non è del tutto nota sorte e sicurezza.

L acido lipoico non è per nulla facilmente solubile in acqua

Attraverso gli strani percorsi e logiche della pubblicità, ma forse per effetto del tipico copia incolla presinaptico, se ne parla spesso vantando il suo “straordinario” potere antiossidante dovuto al fatto che è anche solubile in acqua.
Si tratta di una bufala pazzesca. Non è affatto solubile in acqua, è un acido grasso e come altri acidi grassi catena corta ( es: il caprilico ) ha una solubilità in acqua minima: 127 ppm a 25 °C.
Come gli altri acidi grassi diventa solubile se saponificato o etossilato, ma di per se è un grasso e con l’acqua ci fa cazzotti.

Nell’utilizzo cosmetico, vista la natura lipofila, si deve considerare che penetra facilmente e teoricamente può una volta applicato partecipare a qualche reazione biochimica della pelle ma a parte qualche pubblicazione non proprio disinteressata dello stesso Perricone, non ci sono molte evidenze sul fatto che serva a qualcosa.
Anzi qualcuno ha verificato che uno dei principali meccanismi di protezione degli antiossidanti sulla pelle, la fotoprotezione dai raggi UV proprio non c’è.
alpha-Lipoic Acid Is Ineffective as a Topical Antioxidant for Photoprotection of Skin
La rapida degradazione dell’acido lipoico sotto irraggiamento UV potrebbe essere la causa di questa “inefficenza”.

Più che come antiossidante primario sembra avere un buon razionale il suo utilizzo in cascata con altri antiossidanti e capirei una formula antiossidante dove piccole quantità di acido lipoico riducono il rischio che altri antiossidanti divengano pro-ossidanti.
La struttura chimica ed i tioli presenti nell’acido diidrolipoico fanno sospettare una qualche funzionalità sulla keratina dei capelli, ma sarà per il costo, sarà per l’odore non proprio piacevole, sarà perché non ci ha pensato nessuno, non ho trovato ricerche sul suo utilizzo cosmetico nei capelli.

Siccome il nostro fegato pare lo sintetizzi, in piccole quantità, dall’acido caprilico e dalla cisteina si da per scontato che sia una sostanza “innocua e naturale”.
Eppure l’ utilizzo cosmetico dell’acido lipoico, THIOCTIC ACID, è ristretto dalle norme in vigore in Giappone.
Lo standard giapponese lo esclude dai cosmetici a contatto con le mucose e lo limita allo 0,01% negli altri cosmetici.
Purtroppo in Giappone le opinioni scientifiche che portano a questo tipo di restrizioni o bandi non sono pubbliche come nella UE dove chiunque può, se ha voglia, leggersi gli studi del SCCS, il comitato scientifico, da cui derivano limitazioni, proibizioni o restrizioni dell’uso di alcuni ingredienti cosmetici.
Facendo congetture sulle severe limitazioni giapponesi, vedrei nell’acido lipoico utilizzato nel cosmetico 2 rischi:
un rischio di reazioni avverse, dermatiti da contatto. In letteratura sono riportati una settantina di casi, con anche 2 reazioni anafilattiche lievi ed una severa. Dalla cosmetovigilanza svedese emerge un alto rischio di sensitizzazioni connesso a prodotti cosmetici con il 5% di acido lipoico, meno rilevante nei prodotti che ne contengono il 3%.

Acido lipoico commercializzato come integratore alimentare

Esiste poi un rischio legato alla contemporanea assunzione di integratori alimentari che lo contengono.
L’acido lipoico nonostante le opinioni non proprio incoraggianti dell’EFSA ( 2010 , 2011 ) che non ne ha riscontrato i benefici, è ancora commercializzato come integratore alimentare vantando effetti sul dimagrimento, il potenziamento muscolare e quant’altro.
Per il rischio sistemico da esposizione prolungata si può adottare il NOAEL ricavato da Cremer nel 2006 con esperimenti di assunzione cronica nei ratti: 60 mg /kg bw /day.
Sono dati che non possono essere trasferiti tout court alla applicazione topica sull’uomo visto anche che nell’uomo pare sia metabolizzato molto più velocemente.
Ma assumendo una biodisponibilità del 30% ed una penetrazione del 100%, per avere un margine di sicurezza superiore a 100 le massime concentrazioni in un cosmetico corpo non dovrebbero superare lo 0,15% mentre in un prodotto viso, considerando che la superficie cutanea esposta è molto inferiore, avremmo un massimo dello 0,75%.
Non sono le rigide restrizioni giapponesi, ma hanno comunque più senso del “mettilo quanto te ne pare visto che è totalmente innocuo”.
Ovviamente chi non è a rischio sensitizzazioni e non assume integratori alimentari a base di acido lipoico di questi vaneggiamenti da formulatore se ne può fregare.

Concludendo:
È un antiossidante ma sono poche, con frequenti carenze metodologiche oltre che con conclusioni contrastanti, le ricerche scientifiche relative agli effetti della sua applicazione topica ad alte concentrazioni.

Rodolfo Baraldini

pubblicato 8 novembre 2015

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Riferimenti

Cremer DR, Rabeler R, Roberts A, Lynch B. Safety evaluation of alpha-lipoic acid (ALA). Regul Toxicol Pharmacol. 2006a Oct;46(1):29-41. Epub 2006 Aug 14. PubMed PMID: 16904799.

Cremer DR, Rabeler R, Roberts A, Lynch B. Long-term safety of alpha-lipoic acid (ALA) consumption: A 2-year study. Regul Toxicol Pharmacol. 2006b Dec;46(3):193-201. Epub 2006 Aug 8. PubMed PMID: 16899332.

EFSA: Scientific Opinion on the substantiation of health claims related to alpha-lipoic acid and “protection of the nerve system” (ID 3157) and increase in insulin sensitivity (ID 3158)

EFSA: Scientific Opinion on the substantiation of health claims related to alpha lipoic acid and protection of body lipids from oxidative damage (ID 1434, 3134), maintenance of normal blood cholesterol concentrations (ID 3134), increased beta-oxidation of fatty acids (ID 3134), maintenance of normal blood glucose concentrations (ID 1435, 3162), and “regeneration of genes, regeneration of gene transcription and the influence to activity NF kappa B” (ID 3133)

The Degradation and Regeneration of α-Lipoic Acid under the Irradiation of UV Light in the Existence of Homocysteine

Matsugo S., Han D., Tritschler H.J., Packer L. Decomposition of α-Lipoic Acid Derivatives by Photoirradiation—Formation of Dihydrolipoic Acid from α-Lipoic Acid— Biochem. Mol. Biol. Int. 1996;38(1):51–59.

Pro-oxidant actions of α-lipoic acid and dihydrolipoic acid

Antioxidant and Prooxidant Activities of α-Lipoic Acid and Dihydrolipoic Acid

Comparison of the Total Oxyradical Scavenging Capacity and Oxygen Radical Absorbance Capacity Antioxidant Assays

Bucher G., Lu C., Sander W. The Photochemistry of Lipoic Acid: Photoionization and Observation of a Triplet Excited State of a Disulfide. Chem. Phys. Chem. 2005;6:2607–2618

alpha-Lipoic Acid Is Ineffective as a Topical Antioxidant for Photoprotection of Skin

http://www.perriconemd.com/display.do?ruleID=102121

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1 Commento

  1. Molte, ma molte grazie!! Ho fatto leggere il suo, eehhmm, tuo, articolo anche a chi voleva il siero di Per-riccone! Le è bastato leggere che lo standard giapponese lo esclude dai cosmetici per cambiare totalmente idea sull’acquisto!!! Ma comunque, a parte questo, molte grazie per i chiarimenti e l’analisi sempre ben approfondita e documentata!

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